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2022-08-11
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同位素為相同化學元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子數而具有不同的質量,有輕、重同位素之分;根據物理特性,又可將同位素分為放射性和安穩性兩種方式。放射性同位素經歷著本身的衰變進程,并放射出輻射能,是不安穩的,具有物理半衰期;穩定性同位素無放射性,物理性質安穩,以必定份額(豐度)存在于自然界,對人體無害,可采納化學合成的辦法將其符號到藥物分子中去,并經過氣質、液質等儀器對其進行跟蹤檢測。
一、“同位素符號”在藥物研制進程中的2個首要方向
藥代動力學研討
在定量剖析靈敏度方面,放射性同位素符號化合物要高于安穩同位素符號物,且放射性的測量不受非放射性雜質和化學狀態的影響,因此定量剖析愈加簡便,剖析結果愈加準確。放射性同位素符號化合物除了用于處理慣例剖析辦法無法處理的剖析難題,更重要的是可用作示蹤劑,從而來研討藥物在體內的散布、代謝、效果、效果機制等,為藥物的藥代動力學研討供給重要的依據,一起為創新藥物的研制供給辦法。
毒性研討
潛在毒性研討是藥物的發現和臨床進程中必須進行的一個環節,以往的毒性研討多采用對很多的化合物進行體外試驗和動物試驗,需求花費很多的金錢和時間,且對毒性產生的機理也無法解釋。運用安穩同位素符號的化合物可以追蹤藥物的代謝進程,找出毒性產生的原因,并能預測新化合物潛在的毒性。
二、穩定性同位素符號
安穩同位素符號試劑較放射性同位素符號試劑而言,最首要的長處在于無放射性、無需復雜的放化設備及防輻射防護措施,且無環境污染。目前,在我國國內已完成了15N安穩同位素分離技能的研討,并逐漸將安穩同位素符號試劑的制備和檢測技能進行國產化研制,從而打破國外壟斷。
三、穩定性同位素示蹤劑
藥學領域常用于示蹤的安穩性同位素,首要為2H、13C、15N、18O。嚴格來講,安穩性同位素是指某元素中不發作或極不易發作放射性衰變的同位素,如12C和13C均是碳的安穩性同位素,且在代謝研討中,“安穩性同位素”常用來表明天然豐度比較低的那一種安穩性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在,13C僅占1.11%,氮元素則以14N為主,15N僅占0.37%。
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